近日，海創(chuàng)藥業(yè)自研FAK抑制劑HP530S片擬用于實體瘤的臨床試驗申請獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）受理。

HP530S片是公司自主研發(fā)的具有高活性及高選擇性的黏著斑激酶（Focal adhesion kinase，F(xiàn)AK）抑制劑，屬1類新藥。通過抑制FAK調(diào)節(jié)其下游信號通路，從而達到抑制腫瘤細胞的轉(zhuǎn)移、增殖和血管生成等作用。

FAK是一種普遍存在的細胞內(nèi)非受體酪氨酸激酶，是整合素介導的信號通路里的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子。FAK的過表達在多種腫瘤類型中均有報導，包括卵巢癌、乳腺癌、肺癌、結(jié)直腸癌、胰腺癌、前列腺癌和頭頸癌，且與較差的臨床預后相關(guān)。相反，F(xiàn)AK的抑制或降解已被證實可抑制腫瘤細胞的增殖、遷移和侵襲。

目前實體瘤的治療方案中，存在治療后腫瘤耐藥、免疫逃逸及安全性的風險。隨惡性腫瘤的發(fā)病率及死亡率逐年上升，尤其是實體腫瘤，其相關(guān)的臨床治療需求將隨之增加。因此，開發(fā)新的安全且有效的治療實體腫瘤的藥物，將有利于解決未被滿足的臨床需求。

HP530S臨床前毒理學數(shù)據(jù)顯示其安全性可控，藥效學結(jié)果顯示，單藥對腫瘤細胞增殖及遷移具有抑制作用，且其聯(lián)合治療表現(xiàn)出強效的抗腫瘤作用。HP530S臨床前數(shù)據(jù)證明可抑制腫瘤轉(zhuǎn)移，有望提高局部免疫功能，從而增效靶向藥物、化療藥物以及免疫治療的藥效。HP530S具有和多種藥物聯(lián)合治療實體瘤的潛力。

【關(guān)于海創(chuàng)藥業(yè)】

海創(chuàng)藥業(yè)（股票代碼：688302）是一家專注于癌癥和代謝疾病的全球化創(chuàng)新藥物企業(yè)，以“創(chuàng)良藥·濟天下”為使命，以為患者提供安全、有效、可負擔的藥物為重點，致力于研發(fā)和生產(chǎn)滿足重大臨床需求、具有全球權(quán)益的創(chuàng)新藥物。

公司擁有“PROTAC 靶向蛋白降解技術(shù)、氘代藥物研發(fā)、靶向藥物發(fā)現(xiàn)與驗證及先導化合物優(yōu)化篩選” 4 大核心技術(shù)平臺，已承擔 2 項國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項和多個省市級科研項目，截至2022年半年報披露日，公司已申請PCT和中國發(fā)明專利200余項，獲中國、美國、日本、歐洲等國家和地區(qū)專利授權(quán)70項。公司管理團隊核心成員多來自世界 500 強知名藥企，具有豐富藥物研發(fā)及管理經(jīng)驗。

公司已建立覆蓋前列腺癌、食管癌、乳腺癌、血液腫瘤、高尿酸血癥/痛風、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等多項適應癥的10條產(chǎn)品管線，其中4款品種已進入I~III期不同臨床試驗階段，多個品種進入臨床前開發(fā)，核心產(chǎn)品即將商業(yè)化。